Wirkstoffdesign: Entwurf und Wirkung von Arzneistoffen, 2. Auflage

Dieses f?r den deutschen Raum einzigartige Lehrbuch richtet sich an Studenten der Pharmazie, Chemie und Biowissenschaften, aber auch an Quereinsteiger in Forschungs- und Entwicklungsabteilungen der Pharmazeutischen Industrie. Die zweite Auflage ist komplett ?berarbeitet. Zahlreiche aktuelle Entwicklungen vor allem im methodischen Bereich sind zum Teil in neuen Kapiteln aufgegriffen, viele Fallbeispiele machen die Theorien und Verfahren anschaulich und nachvollziehbar. Der Bogen spannt sich von der Geschichte der Arzneimittelforschung, den Wirkmechanismen der Arzneistoffe und den Methoden zur Leitstruktursuche und -optimierung ?ber Strukturbestimmungsmethoden, Modelling, Molek?ldynamik und QSAR-Methoden bis zum struktur- und computergest?tzten Design. Insgesamt legt das Buch besonderen Wert auf die r?umliche Struktur der interagierenden Molek?le und erkl?rt, warum ein bestimmter Wirkstoff in seiner Gestalt praktisch durch die Geometrie und den Wirkmechanismus des Zielproteins festgelegt wird. Die beiliegende DVD mit interaktiven Molek?lmodellen dient dem Ziel, dem Lernenden einen leichten Zugang zum r?umlichen Verst?ndnis der molekularen Strukturen und Interaktionen zu geben. 3827420466......Page 1 Wirkstoffdesign: Entwurf und Wirkung von Arzneistoffen, 2. Auflage......Page 3 Vorwort und Danksagung......Page 6 Inhaltsübersicht......Page 8 Inhaltsverzeichnis......Page 10 Einführung......Page 22 Teil I Grundlagen der Arzneimittelforschung......Page 27 1 Arzneimittelforschung gestern, heute, morgen......Page 29 2 Am Anfang stand der glückliche Zufall......Page 42 3 Klassische Arzneimittelforschung......Page 51 4 Protein-Ligand-Wechselwirkungen als Grundlage der Arzneistoffwirkung......Page 67 5 Optische Aktivität und biologische Wirkung......Page 86 Teil II Die Suche nach der Leitstruktur......Page 101 6 Die klassische Suche nach der Leitstruktur......Page 103 7 Screening-Technologien zur Leitstruktursuche......Page 113 8 Die Optimierung der Leitstruktur......Page 129 9 Der Entwurf von Prodrugs......Page 141 10 Peptidomimetika......Page 152 Teil III Experimentelle und theoretische Methoden......Page 166 11 Kombinatorik: Chemie mit großen Zahlen......Page 168 12 Gentechnologie in der Arzneimittelforschung......Page 183 13 Experimentelle Methoden zur Strukturaufklärung......Page 203 14 Beschreibung der Struktur von Biomolekülen......Page 220 15 Molecular Modelling......Page 238 16 Konformationsanalyse......Page 251 Teil IV Quantitative Struktur- Wirkungsbeziehungen und Design-Methoden......Page 258 17 Pharmakophorhypothesen,Molekülvergleiche und Daten......Page 260 18 Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen......Page 276 19 Von in vitro zu in vivo: Optimierung von ADME-Tox-Eigenschaften......Page 294 20 Proteinmodellierung und strukturbasiertes Wirkstoffdesign......Page 314 21 Ein Beispiel: Strukturbasiertes Design von Inhibitoren der tRNA-Guanintransglycosylase......Page 327 Teil V Erfolge beim rationalen Design von Wirkstoffen......Page 342 22 Wie wirken Arzneistoffe: Angriffspunkte für eine Therapie......Page 344 23 Inhibitoren für Hydrolasen mit Acylenzym-Zwischenstufe......Page 359 24 Aspartylprotease-Inhibitoren......Page 388 25 Inhibitoren von hydrolytisch spaltenden Metalloenzymen......Page 410 26 Hemmstoffe für Transferasen......Page 433 27 Hemmstoffe für Oxidoreduktasen......Page 465 28 Agonisten und Antagonisten für nucleäre Rezeptoren......Page 505 29 Agonisten und Antagonisten von membranständigen Rezeptoren......Page 521 30 Liganden für Kanäle, Poren und Transporter......Page 537 31 Liganden für Oberflächenrezeptoren......Page 561 32 Biopharmaka: Peptide, Proteine, Nucleotide und Makrolide als Wirkstoffe......Page 587 Bildnachweise......Page 612 Personen, Firmen und Institutionen......Page 618 Sachregister......Page 621