Фармацевтическая химия: учебник для использования в образовательных учреждениях, реализующих основные профессиональные образовательные программы высшего образования по направлению подготовки специалитета по специальности 33.05.01 "Фармация"

See what lies behind Darth Vader's evil mask, and uncover the story of a talented young Jedi who turns to the Dark Side. Оглавление Предисловие Авторский коллектив Глава 1. Общие методы и приемы анализа качества лекарственных средств Молекулярный докинг и стратегии разработки лекарственных средств Стратегия компьютерного конструирования лекарств (computer-aided drug design, CADD) Проектирование молекул лекарственных средств, основанное на структуре мишени (SBDD) Молекулярный докинг Оценка энергии связывания Ковалентные связи Молекулярная динамика (MD) Ингибиторы взаимодействия белка с белком и молекулярный докинг Предсказание аффинности лигандов Предсказание фармакокинетических свойств Конструирование лекарств на основе структур лигандов (технология LBDD) Виртуальный скрининг Структурный виртуальный скрининг Лигандный виртуальный скрининг Молекулярный докинг и исследования по созданию новых лекарств Открытие ингибиторов Mycobacterium tuberculosis с использованием SBVS и фармакофорного моделирования Открытие ингибиторов протеаз Идентификация новых серий ингибиторов STAT3 путем виртуального скрининга Открытие ингибиторов Pim-1-киназы Идентификация ингибиторов альдоредуктазы с помощью MD и SBVS Создание селективных ингибиторов ЦОГ-2 Выводы Фармацевтическая несовместимость Физическая или физико-химическая несовместимость Увлажнение порошков Образование эвтектических смесей Нерастворимость в данной дисперсионной среде Снижение растворимости под влиянием избытка одноименных ионов сильных электролитов Уменьшение растворимости при изменении условий растворения (смена растворителя) Химическая несовместимость Взаимодействие лекарственных средств с наполнителями Разрушение, вызванное прямым взаимодействием лекарств с наполнителями Разрушение, вызванное примесями в наполнителях Разрушение, вызванное продуктами разрушения наполнителей Разрушение при взаимодействии с упаковочным материалом Стабильность лекарственных средств. Химические основы Основные термины и понятия Термодинамика и кинетика химических реакций Порядок реакции. Период полупревращения. Предсказание срока годности для лекарственных препаратов Стабильность лекарственных средств в твердом состоянии Гидролитическая деградация Сложные эфиры Лактоны Лекарственные средства, содержащие амидную группу β-Лактамные антибиотики Карбаматы Фосфаты и фосфамиды Сульфонамиды Имиды и производные сульфонилмочевины Имины (основания Шиффа) Ацетали и полуацетали Эфиры и эпоксиды Этерификация, переэтерификация и образование амидной связи Окислительная деградация Окисление углерода с аллильными и бензильными заместителями Окисление двойной связи Третичные амины Спирты. Альдегиды. Кетоны Ароматические соединения Стандартные образцы Физические и физико-химические методы исследования лекарственных средств Определение температуры плавления и температурных пределов перегонки Рефрактометрия Анализ жидких лекарственных форм, содержащих одно растворенное вещество Анализ многокомпонентных лекарственных препаратов Поляриметрия Потенциометрия Спектральные методы анализа Спектрометрия в инфракрасной области Спектрофотометрия в ультрафиолетовой и видимой областях спектра Спектроскопия ядерного магнитного резонанса Атомно-эмиссионная и атомно-абсорбционная спектрометрия Масс-спектрометрия Хроматография Основные хроматографические параметры Определение подлинности химическими методами Анализ чистоты лекарственных средств Титриметрические методы анализа Кислотно-основное титрование Окислительно-восстановительные методы Осадительное титрование Комплексонометрическое титрование Единство методов титриметрического анализа Расчеты при титровании АНАЛИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ НЕОРГАНИЧЕСКОЙ ПРИРОДЫ Глава 2. Водорода пероксид. Галогеносодержащие соединения. Натрия нитрит. Натрия тиосульфат Водорода пероксид Производные галогенов Йод и его лекарственные препараты Хлороводородная кислота и хлороводородная кислота разведенная Соли галогеноводородных кислот Анализ индивидуальных лекарственных средств Натрия и калия хлориды Натрия и калия бромиды Натрия и калия йодиды Натрия фторид Натрия нитрит Натрия тиосульфат Глава 3. Препараты кальция, магния, бария, бора, алюминия, углерода, кремния, германия Подгруппа бериллия Анализ индивидуальных лекарственных средств Магния гидроксид Магния карбонат гидрат Магния сульфат Магния хлорид Кальция карбонат Кальция хлорид гексагидрат Бария сульфат Подгруппа бора Препараты бора Борная кислота Натрия тетраборат, или бура Препараты алюминия Подгруппа углерода Препараты элементарного углерода Уголь активированный (Carbo activatus). Уголь из растительного сырья Графен Фуллерен С60 Соли угольной кислоты Лития карбонат Натрия гидрокарбонат Препараты кремния Кремния диоксид коллоидный Симетикон Полиметилсилоксана полигидрат (Энтеросгель) Препараты германия Глава 4. Соли и комплексные соединения висмута, цинка, меди, серебра, железа, платины и гадолиния Общие химические реакции, используемые в анализе Висмута субнитрат Висмута трикалия дицитрат (Де-Нол) Цинка сульфат и цинка оксид Меди сульфат Серебра нитрат Коллоидные соединения серебра Соединения железа(II) Соединения железа(III) Комплексные соединения железа, платины и гадолиния АНАЛИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ОРГАНИЧЕСКОЙ ПРИРОДЫ Глава 5. Алифатические алканы, их галогено- и кислородосодержащие соединения Галогенопроизводные углеводородов Предварительные испытания для доказательства наличия галогена в органических соединениях Переведение ковалентно связанных галогенов в ионное состояние, минерализация и идентификация галогенид-ионов Минерализация фторсодержащих соединений и доказательство наличия фторид-иона Минерализация хлор- и бромсодержащих органических соединений и доказательство хлорид- и бромид-ионов Минерализация йодсодержащих органических соединений и доказательство йодид-ионов Идентификация фторотана Спирты Получение Химические свойства и реакции подлинности Кислотные свойства Основные свойства Нуклеофильное замещение Образование этилацетата Реакции окисления Простые эфиры Химические свойства Сложные эфиры (алифатические) Альдегиды Химические свойства и реакции подлинности Реакции окисления Нуклеофильное присоединение Полимеризация Конденсация с фенолами Анализ индивидуальных лекарственных средств Раствор формальдегида Хлоралгидрат Метенамин. Гексаметилентетрамин Углеводы Физико-химические, химические свойства и методы анализа Реакции на спиртовые гидроксилы Реакции на альдегидную группу (полуацетальный гидроксил) Анализ индивидуальных лекарственных средств Декстроза (глюкоза) Сахароза Сахар молочный, или лактоза Глава 6. Соли алифатических карбоновых кислот и оксикислот, аскорбиновая кислота, алифатические аминокислоты и их производные Соли алифатических карбоновых кислот Определение подлинности Методы количественного определения Аскорбиновая кислота Методы количественного определения Определение аскорбиновой кислоты в инъекционных растворах Аминокислоты и их производные Анализ индивидуальных лекарственных средств Глутаминовая кислота Аминалон Метионин Цистеин Пеницилламин Методы количественного определения Цистеин Метионин Пеницилламин Тетацин-кальция раствор для инъекций 10% Пирацетам Глава 7. Производныеβ-лактамидов и аминогликозидов β-Лактамиды Пенициллины Строение, физические и физико-химические свойства Ингибиторозащищенные пенициллины Зависимость между строением и биологическим действием пенициллинов Химические свойства и реакции подлинности Методы количественного определения Цефалоспорины Строение, физические и физико-химические свойства, применение Химические свойства Карбапенемы Монобактамы Аминогликозиды Строение, физические и физико-химические свойства Химические свойства Стрептомицина сульфат Канамицина моносульфат Гентамицина сульфат Амикацина сульфат Глава 8. Производные терпенов и циклопентанпергидрофенантрена Производные терпенов Физические и физико-химические свойства Производные моноциклических терпенов Химические свойства и контроль качества Левоментол Левоментола раствор в ментил изовалерате (валидол) Терпингидрат Производные бициклических терпенов Химические свойства и контроль качества Камфора Бромкамфора Раствор сульфокамфокаина 10% для инъекций Производные моноциклических дитерпенов Производные циклопентанпергидрофенантрена Классификация Гестагенные (лутоидные) гормоны и их полусинтетические аналоги Физические свойства Химические свойства и методы анализа Кортикостероиды и их полусинтетические аналоги Фторпроизводные преднизолона Физические свойства Химические свойства и методы анализа Андрогенные гормоны и полусинтетические анаболические ЛС Физические свойства Химические свойства и методы анализа Эстрогенные гормоны Физические свойства Химические свойства и методы анализа Сердечные гликозиды Строение Физические свойства Несовместимость гликозидов сердечного действия Методы количественного определения кардиоактивных стероидов Циклогексанолэтиленгидриндановые соединения (витамины группы D) Физические свойства Методы анализа качества Глава 9. Производные фенолов, хинонов, ароматических кислот, фенолокислот, ароматических аминокислот Группа фенолов Способы получения Химические свойства и анализ качества Производныеп-аминофенола Химические свойства и анализ качества Производные хинона Тетрациклины Ароматические кислоты и аминокислоты Способы получения Ароматические кислоты и их производные Амиды салициловой кислоты Эфиры салициловой кислоты Ароматические аминокислоты Глава 10. Производные арилалкиламинов Классификация Общие химические свойства Анализ индивидуальных лекарственных средств Производные фенилалкиламинов и оксифенилалкиламинов Эфедрина гидрохлорид Адреналина гидротартрат и норадреналина гидротартрат Изопреналин (изадрин) Производные оксифенилалифатических аминокислот Леводопа и метилдопа Производные арилоксипропаноламинов Анаприлин Производные нитрофенилалкиламинов Хлорамфеникол (левомицетин) Йодированные производные арилалифатических аминокислот Тиреоидин Глава 11. Производные бензолсульфониламидов Бензолсульфониламиды антибактериального действия (химиотерапевтические средства) Бензолсульфониламиды антидиабетического и диуретического действия Общие физико-химические и химические свойства Химические свойства, обусловленные частными особенностями производных сульфаниламида Глава 12. Производные фурана, бензопирана, пиррола, пиразола, имидазола, индола Производные 5-нитрофурана Производные бензопирана Производные кумарина Хромановые соединения Фенилхромановые соединения Производные пиррола Витамины группы В12 Физические и физико-химические свойства Методы анализа Стабильность и хранение Производные пиразола Химические свойства и методы анализа Антипирин Метамизол натрия. Анальгин Пропифеназон Фенилбутазон. Бутадион Производные имидазола Производные индола Анализ качества индивидуальных лекарственных средств Индометацин Резерпин Глава 13. Производные пиридина и тропана Производные пиридина Общие реакции на незамещенный цикл пиридина Анализ качества индивидуальных лекарственных средств Изониазид Фтивазид Никотиновая кислота Никотинамид Никетамид Пикамилон Пиридоксина гидрохлорид Нифедипин Производные тропана Производные тропина Производные экгонина Химические свойства и анализ качества Анализ качества индивидуальных лекарственных средств Атропин Тровентол Кокаина гидрохлорид Глава 14. Производные хинолина и изохинолина Производные хинолина Производные цинхонана Общие химические свойства и анализ качества Количественное определение Производные 8-оксихинолина Общие химические свойства и реакции подлинности Частные химические свойства и реакции подлинности Методики количественного определения Производные 4-аминохинолина Производные 4-хинолона Производные изохинолина Производные бензилизохинолина Папаверина гидрохлорид Дротаверина гидрохлорид Производные фенантренизохинолина Морфин Кодеин Синтетические аналоги морфина по фармакологическому действию Глава 15. Производные пиримидина Классификация Производные пиримидин-2,4,6-триона Производные лактамной формы барбитуровой кислоты Производные лактимной формы барбитуровой кислоты Общие физико-химические свойства Общая схема синтеза Химические свойства и характерные типы реакций Частные реакции Контроль чистоты Методы количественного определения Производные пиримидин-4,6-диона Химические свойства и реакции подлинности Количественное определение Производные пиримидин-2,4-диона (урацила) Химические свойства и характерные типы реакций Частные реакции Методы количественного определения Глава 16. Производные пурина Классификация Физико-химические свойства и анализ качества Частные реакции Методы количественного определения Глава 17. Производные пиримидино-тиазола, птеридина, изоаллоксазина, фенотиазина, бензодиазепина Производные пиримидино-тиазола Физико-химические свойства и анализ качества Методы количественного определения Производные птеридина (пиразино-пиримидина) Физико-химические свойства и анализ качества Методы количественного определения Антивитамины фолиевой кислоты Физико-химические свойства и анализ качества Количественное определение Производные изоаллоксазина Физико-химические свойства и анализ качества Количественное определение Производные фенотиазина Физико-химические свойства и анализ качества Частные реакции Методы количественного определения Производные 1,4-бензодиазепина Физико-химические свойства и анализ качества Методы количественного определения Глава 18. Опиоидные анальгетики Механизм действия Фармакологическое действие опиоидных агонистов Опиоидные пептиды Энкефалины β-Эндорфин Динорфины Опиоидные рецепторы Взаимодействие препарата с рецепторами Другие рецепторы Механизм действия опиоидов Правило морфина (фармакофор) Влияние структуры на активность препарата Классификация опиоидов Опиаты Естественные опиаты Морфин Кодеин Тебаин Полусинтетические производные морфина Производные тебаина Теории связывания с мю-рецепторами Бимодальное связывание рецепторов Модели связывания для сильного агониста Модели связывания для морфина Модели связывания для агонистов/антагонистов смешанного действия Влияние группы —OH при С14 Связывание опиоида орипавинового типа с мю-рецептором Синтетические опиоиды Морфинаны Декстрометорфан Буторфанол Бензоморфаны Пентазоцин Дезоцин Фенилпиперидины Соотношение < > фенилпиперидинов Бемидоны Продины Десметилпродин и болезнь Паркинсона 4-Анилидопипериды Дифенилпропиламины Атипичные опиоиды Трамадол Тапентадол Глава 19. Биологические лекарственные препараты Общая характеристика группы Регуляторные особенности Различия между биоаналогами и воспроизведенными лекарственными средствами Классификация биопрепаратов Особенности контроля качества Подлинность и количественное определение Безопасность Аналитические подходы к контролю препаратов пептидной и белковой природы Определение общего белка Инсулин Модификации инсулина Эритропоэтин Модификации эритропротеина Интерферон Фактор свертывания крови VIII (октоког альфа) Вакцина гриппозная инактивированная The Story of Darth Vader Young Anakin Skywalker A Special Calling A New Life Begins Jedi Training Increasing Frustration Powerful Friend Unstoppable Feelings Turning to the Dark Side Jedi Hero The Dark Side Wins The End of Anakin Rebuilding Darth Vader Padmé's Secret The Rise of Darth Vader Civil War Rebel Victory Imperial Fleet Vader's Revenge Cloud City Vader's Choice The Death of Darth Vader Glossary. With a fresh new look and added content, The Story of Darth Vader follows the life of one of the greatest villains as he rises to power.