Drug Absorption at Different Regions of the Human Gastro-Intestinal Tract: Methods of Investigation and Results / Arzneimittelabsorption Aus Verschiedenen Bereichen Des Gastrointestinaltraktes Beim Menschen: Untersuchungsmethoden Und Ergebnisse : Proceedi

Front Matter....Pages I-X Eröffnung und Themeneinführung....Pages 1-2 Intubation Techniques for the Study of the Absorption of Drugs in Man....Pages 3-12 Simultaneous Pharmacokinetic and in vivo Gamma Scintigraphic Monitoring in the Development of an Enprofylline-Sustained Release Tablet....Pages 13-20 In vivo Dissolution and Absorption Kinetics of Sustained-Release Theophylline, Studied with Stable Isotope Methodology....Pages 21-27 Course of Development of the HF-Capsule — Variations and Method-Related Typical Findings....Pages 28-38 Evaluation of the Colonic Drug Absorption in Patients with an Artificial Intestinal Stoma and by Colonoscopy in Normal Volunteers....Pages 39-52 Theophyllin. Absorption in verschiedenen Darmabschnitten....Pages 53-62 Indication of Absorption of Theophylline from the Large Intestine following Administration of Depot Preparations....Pages 63-66 Impaired Bioavailability of Theophylline Retard Preparations as a Result of pH-dependent Drug Release Rates....Pages 67-68 Lokalisation der Absorption von Furosemid. Befunde und Folgerungen für verschiedene Darreichungsformen....Pages 69-75 Absorption of Isosorbide-5-Nitrate from the Gastrointestinal Tract....Pages 76-81 Gastrointestinal Absorption of Drugs: Physico-Chemical and Biomathematical Aspects....Pages 82-83 Absorption of Hexobarbital und Caffeine in Patients with Liver Cirrhosis....Pages 84-87 Influence of Absorption Rate on the Metabolic Kinetics of Theophylline....Pages 88-92 Metabolism of Fosfestrol by Intestinal Mucosa....Pages 93-94 Drug Input Rate from the GI-Tract. Michaelis-Menten Kinetics and the Bioavailability of Slow-Release Verapamil and Nifedipine....Pages 95-107 Absorption of Caffeine in Patients with Gastric Stasis and after partial gastrectomy (Billroth II)....Pages 108-111 Kurzfassung der round-table-Diskussion....Pages 112-115 Schlußwort....Pages 115-115 Back Matter....Pages 116-119 N. Rietbrock Wachsendes Qualitätsbewußtsein beschränkt sich nicht nur auf die Güter des täglichen Bedarfs, sondern gilt auch für die im Krankheitsfall zu verordnenden Arzneimittel. Die Qualität ist vom pharmazeutischen Hersteller im Zulassungsverfahren nachzuwei sen. So schreibt der im zweiten Gesetz zur Änderung des Arzneimittelgesetzes vom 16. August 1986 neu eingefügte {sect} 11a bindend vor, daß in der Fachinformation "die pharma kologischen und toxikologischen Eigenschaften und Angaben über die Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Anwendung erfor derlich sind ..." enthalten sein müssen. Damit schränkt der Gesetzgeber aber auch bewußt die Angaben zur Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit auf therapeutisch relevante Arzneigruppen ein. Folglich bleibt die Erbringung der Daten praktikabel. Es liegt nicht im Sinne des Gesetzgebers noch in dem des Herstellers in Anbetracht der limitierten Zahl der medizinischen Institute mit ent sprechender Ausrichtung, des relativ großen Zeitaufwandes und der nicht unerheblichen Kosten für alle Arzneimittel eine generelle Regelung zu treffen. Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit sind für die therapeutische Anwendung erforder lich unter anderem bei Arzneimitteln, die bei Überdosierungen zu gravierenden unerwünschten Wirkun gen führen können; bei Arzneimitteln, die vorwiegend renal eliminiert werden und bei denen die Gefahr einer verstärkten Kumulation bei eingeschränkter Nierenfunktion besteht; bei Arzneimitteln mit einem "first pass" Effekt; bei allen Arzneimitteln mit geringer therapeutischer Breite. Damit wird aber auch der Zweck solcher Studien klar: Qualität ist ein relatives Merkmal eines Arzneimittels. Die Validität dieses Merkmals ist immer im Zusammenhang mit dem klinischen Krankheitsbild zu sehen