Безопасный синтез лекарственных веществ: учебнометодическое пособие

Перечень сокращений, условных обозначений, символов 3 Содержание 4 Введение 6 1 Безопасный синтез лекарственных веществ 7 1.1 Принципы концепции «Зеленой химии» 7 1.2 Растворитель 13 1.2.1 Растворитель в фармацевтическом производстве 14 1.3 Альтернативные растворители 22 1.3.1 Ионные жидкости 22 1.3.2 Сверхкритические жидкости 24 2 Органический синтез в условиях микроволновой активации 29 2.1 Синтез 2-замещенных-1,3-оксазолидинов в условиях микроволнового облучения 29 2.2 Синтез 2-замещенных-1,3-диоксоланов в условиях микроволнового облучения 34 2.3 Проведение реакции Манниха в условиях микроволновой активации 42 2.4 Окисление кетонов в условиях микроволнового облучения 48 2.5 Синтез 2-фенилпиразина и 2-фенилхиноксалина в условиях микроволнового облучения 51 2.6 Синтез и 2-аминотиазола в условиях микроволнового облучения 56 2.7 Новые методы синтеза некоторых симметричных 1,4-дигидропиридинов в условиях микроволнового облучения 63 2.8 Новые методы проведения реакции Биджинелли в условиях микроволнового облучения 71 2.9 Синтез производных 3,4-дигидропиримидинонов в условиях микроволнового облучения 74 2.10 Синтез производных 3,4-дигидропиримидинтионов в условиях микроволнового облучения 78 3 Практикум 81 3.1 Синтез 1,3-оксазолидина на основе диэтаноламина 82 3.2 Синтез 1,3-диоксоланов на основе этиленгликоля 85 3.3 Аминометилирование фенилацетилена 87 3.4 Синтез фенилглиоксаля на основе ацетофенона 90 3.5 Синтез 2-фенилхиноксалина из фенилглиоксаля и орто-фенилендиамина 94 3.6 Синтез 2-амино-4-фенилтиазола 96 3.7 Синтез Нифедипина 99 3.8 Синтез Монастрола 102 3.9 Синтез Метазида 104 3.10 Синтез «Фтивазида» 107 Приложение А – Прибор для проведения реакции с азеотропной отгонкой воды 110 Приложение Б – Прибор для кипячения с обратным холодильником. 111 Приложение В – Прибор для проведения обычной перегонки 112 Приложение Г – Прибор для проведения перегонки под вакуумом 113 Приложение Д – Модифицированная бытовая печь для проведения синтезов в условиях микроволновой активации 114 Список литературных источников 115